Fakta tarkistettu
Fakta tarkistettu
Tämän artikkelin on tarkistanut lisensoitu asiantuntija ennen julkaisemista. Tällä varmistaakseen, että kaikki annetut tiedot ovat oikeita ja turvallisia.
Mikä on Orforglipron?
Orforglipron on uusi GLP-1-reseptorin agonisti (kuten Wegovy ja Saxenda). Tutkimukset ovat osoittaneet sen olevan erittäin tehokasta painonpudotuksessa, ja osallistujat ovat pudottaneet jopa 14,7 % painostaan (noin 15 kg) 36 viikossa.
Se on vielä kehitteillä kerran päivässä käytettäväksi suun kautta otettavaksi pilleriksi. Mutta sen valmistaja, Eli Lily (Mounjaroa valmistava yritys), odottaa sen tulevan markkinoille joskus vuonna 2026.
Lääketieteellisesti tarkastanut
Craig Marsh, Esiarviointi
- Orforglipron on kerran päivässä käytettävä suun kautta otettava lääke painonpudotukseen ja tyypin 2 diabetekseen.
- Kliinisissä tutkimuksissa Orforglipron auttoi osallistujia pudottamaan jopa 14,7 % painostaan eli noin 15 kg.
- Tutkimukset viittaavat siihen, että se voi auttaa myös maksa-, munuais- ja sydänsairauksiin.
- Sitä ei ole vielä hyväksytty, mutta se saattaa tulla saataville vuonna 2026.
Miten Orforglipron eroaa nykyisistä GLP-1-lääkkeistä?
Toisin kuin nykyiset GLP-1-reseptorin salpaajat painonpudotukseen, joita pistetään viikoittain, Orforglipron tulee pillerinä, jota otetaan joka päivä. Tämä on mahdollista, koska orforgliproni on pieni molekyyli, kun taas nykyiset GLP-1-reseptorien salpaajat ovat peptidejä (proteiineja). Peptidit hajoavat helposti ruoansulatusjärjestelmässä, joten ne annetaan yleensä injektioina.
Samasta syystä Orforglipron on todennäköisesti halvempi ja helpommin saatavilla. Koska kyseessä on pieni, ei-peptidimolekyyli, sen valmistaminen ja pakkaaminen pilleriksi (Wegovyn ja Mounjaron kaltaisen injektion sijaan) on helpompaa ja mahdollisesti halvempaa.
Miten Orforglipron toimii?
Orforglipron on GLP-1-reseptoriagonisti, mikä tarkoittaa, että se aktivoi samoja reseptoreita kuin kehossa luonnostaan esiintyvä hormoni GLP-1, jäljitellen sen vaikutuksia kehossasi. Näihin sisältyvät:
- Lisääntynyt insuliinin eritys: Insuliini on hormoni, joka auttaa kehoasi käyttämään glukoosia (eräänlaista sokeria) energiana. Orforglipron lisää insuliinin tuotantoa, jolloin lihakset ja maksa voivat käyttää glukoosia tehokkaammin. Tämä johtaa parempaan verensokerin hallintaan, mikä voi vähentää mielitekoja ja auttaa diabeteksen hoidossa.
- Glukagonin erityksen väheneminen: Orforglipron vähentää glukagoni-hormonin vapautumista, joka viestii maksalle glukoosin tuottamisesta. Vähentyneen glukagonin avulla maksa tuottaa vähemmän sokeria, mikä auttaa alentamaan verensokeritasoja.
- Viivästynyt mahalaukun tyhjeneminen: GLP-1RA:t vähentävät mahalaukun supistuksia ja hidastavat sitä, kuinka nopeasti ruoka kulkeutuu mahalaukusta suolistoon. Tämä auttaa sinua tuntemaan olosi kylläiseksi syömisen vähentämisen jälkeen, mikä voi johtaa vähentyneeseen ruoan saantiin. Mutta tämä voi aiheuttaa myös sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia, turvotusta ja vatsavaivoja.
- Ruokahalun heikkeneminen: Orforglipron vaikuttaa aivoihisi lisäämällä kylläisyyden ja kylläisyyden tunnetta samalla vähentäen nälkää ja ruoanhimoa (erityisesti makeiden, rasvaisten ja suolaisten ruokien kohdalla).
- Parempi sydämen toiminta: GLP-1-reseptoreita löytyy sydänsoluista ja verisuonista, minkä vuoksi orforglipron voi auttaa suojaamaan sydäntä, tukemaan parempaa sydämen toimintaa ja alentamaan verenpainetta.
- Painonpudotus: Vähentämällä ruokahalua, mielitekoja ja kalorien saantia orforgliproni voi tukea painonpudotusta. Kliiniseen tutkimukseen osallistuneet menettivät keskimäärin 8,6–12,6 % painostaan eli noin 8,9-13,3 kg 26 viikon Orforglipron-hoidon jälkeen. Vertailun vuoksi lumelääkeryhmä menetti vain 2 % eli noin 2,1 kiloa. 36 viikon kuluttua lumelääkeryhmä oli laihtunut keskimäärin 2,3 % eli 2,4 kg, kun taas Orforglipronia saaneet laihtuivat 9,4–14,7 %, eli 9,8–15,4 kg.
Mitkä ovat Orforglipronin mahdolliset käyttötarkoitukset?
Orforglipronia testataan parhaillaan kliinisissä tutkimuksissa, jotta nähdään, voiko se auttaa tyypin 2 diabeteksen ja liikalihavuuden hoidossa, ja alustavat tulokset ovat lupaavia.
Koska orforgliproni matkii luonnollista GLP-1-hormonia, jota esiintyy elimissä, kuten munuaisissa, maksassa ja sydämessä, sen uskotaan tarjoavan hyötyjä myös muihin terveysongelmiin. Näitä voivat olla krooninen munuaissairaus, alkoholiton rasvamaksa, ja sydänsairaus.
Toinen GLP-1-reseptorin agonisti, Wegovy, on jo saanut FDA:n hyväksynnän sydän- ja verisuoniongelmien, kuten aivohalvausten, sydänkohtausten ja sydän- ja verisuoniperäisen kuoleman, riskin vähentämiseksi ihmisillä, joilla on sydän- ja verisuonisairauksia sekä ylipainoa tai lihavuutta. Orforglipronilla voi siis olla samanlainen potentiaali parantaa sydämen terveyttä.
Orforglipronia ei kuitenkaan ole vielä hyväksytty mihinkään näistä sairauksista. Kliiniset tutkimukset sen turvallisuuden ja tehokkuuden osoittamiseksi ovat edelleen käynnissä.
Mitä nykyinen tutkimus sanoo?
Kliinisten tutkimusten tulokset osoittavat, että Orforglipron (LY3502970) voi auttaa sekä verensokerin hallinnassa että painonpudotuksessa.
Kliinisissä tutkimuksissa Orforglipronia käyttäneet ylipainoiset henkilöt näkivät merkittävää painonpudotusta. 36 viikon aikana 12 mg:n annosta saaneet menettivät keskimäärin 9,4 % painostaan eli 9,8 kg, kun taas 45 mg:n annosta saaneet menettivät 14,7 % eli 15,4 kg. Vertailun vuoksi lumelääkeryhmä menetti vain 2,3 % eli 2,4 kg. Orforglipronia käyttäneistä 46–75 % (verrattuna vain 9 %:iin lumelääkeryhmässä) menetti vähintään 10 % painostaan.
Myös tyypin 2 diabeetikoilla Orforglipron osoitti erittäin hyviä tuloksia verensokerin alentamisessa. Vaiheen 2 tutkimuksessa havaittiin, että se alensi HbA1c-tasoja – tärkeää pitkäaikaisen verensokerin hallinnan mittaria – jopa 2,10 %. Tämä oli parempi kuin dulaglutidi (Trulicity), joka alensi HbA1c-arvoa 1,10 %, ja paljon korkeampi kuin lumelääkeryhmä, jossa lasku oli vain 0,43 %.
Kuten muidenkin GLP-1-reseptoriagonistien, myös Orforglipronin uskotaan tarjoavan potentiaalisia hyötyjä verensokerin hallinnan ja painonpudotuksen lisäksi. Tutkijoiden mielestä se voi auttaa munuais-, maksa-, sydänsairauksissa, vaikka näiden vaikutusten vahvistamiseksi tarvitaan lisää tutkimuksia.
Mitkä ovat Orforglipronin edut verrattuna muihin GLP-1-lääkkeisiin?
Orforglipronilla on joitakin etuja verrattuna muihin GLP-1-agonisteihin. Toisin kuin Wegovy tai Mounjaro, jotka ovat injektoitavia peptidejä, Orforgliproni on pieni, ei-peptidimolekyyli. Tämä tarkoittaa, että siitä voidaan tehdä suun kautta otettava pilleri, mikä on joillekin ihmisille kätevämpää kuin injektoitavat lääkkeet.
Koska Orforglipron-pillerit ovat pienempiä ja yksinkertaisempia valmistaa, ne ovat todennäköisesti myös halvempia valmistaa, varastoida ja pakata. Tämä voisi tehdä siitä edullisemman ja helpommin saatavilla olevan, koska se ei kohtaa samanlaista toimituspulaa, jotka joskus vaikuttavat injektoitaviin hoitoihin.
Orforgliproni ei myöskään todennäköisesti heikkene ajan myötä, joten resistenssiä ei välttämättä kehity yhtä nopeasti kuin muilla GLP-1-agonisteilla. Tämä johtuu siitä, että sillä on suurempi vaikutus cAMP-signalointiin kutsuttuun prosessiin (joka säätelee toimintoja, kuten aineenvaihduntaa ja hormonien vapautumista) ja pienempi vaikutus β-arrestiinin rekrytointiin (joka auttaa sammuttamaan solureseptorit, kun ne on aktivoitu).
Lisäksi kliiniset tutkimukset viittaavat siihen, että Orforglipron voi olla jopa tehokkaampi kuin GLP-1-injektiot, kuten Wegovy tai Mounjaro, painonpudotuksessa.
Toimiiko Orforglipron paremmin kuin Wegovy ja Mounjaro?
Alustavat tiedot viittaavat siihen, että Orforglipron voisi olla tehokkaampi kuin semaglutidi (Wegovy) ja tirzepatidi (Zepbound ja Mounjaro).
Näin näiden painonpudotuslääkkeiden suurimmat annokset vertautuivat kliinisissä tutkimuksissa:
- Orforglipron 45 mg: 14,7 % painonpudotus 36 viikon aikana.
- Wegovy (semaglutidi) 2,4 mg: 14,9 % painonpudotus viikolla 68.
- Mounjaro (tirtsepatidi) 15 mg: 20,9 % painonpudotus viikolla 72.
Näitä hoitoja on vaikea vertailla suoraan, koska kliinisissä tutkimuksissa oli erilaisia olosuhteita, kuten painoindeksi, populaation koko ja hoidon kesto.
Mutta näyttää siltä, että Orforglipron 45 mg oli yhtä tehokas kuin Wegovy 2,4 mg hieman yli puolessa ajasta. Tämä viittaa siihen, että Orforglipron saattaa toimia nopeammin kuin muut GLP-1-agonistit.
Koska Orforglipron on pieni molekyyli eikä peptidipohjainen lääke kuten Wegovy ja Zepbound, se imeytyy elimistöön helpommin. Näin lääkettä pääsee enemmän verenkiertoon ja se toimii tehokkaasti.
Orforgliproni vaikuttaa myös keskeisiin prosesseihin, jotka säätelevät hormonitasoja ja reseptorien herkkyyttä, kuten cAMP-signalointiin ja β-arrestiinin käyttöönottoon. Tästä johtuen sinulla voi olla pienempi todennäköisyys kehittää resistenssi lääkkeelle ajan myötä kuin muilla GLP-1-agonisteilla.
Vaikka Orforglipronia ei olekaan verrattu suoraan muihin GLP-1-agonisteihin painonpudotuksessa, alustavat tulokset viittaavat siihen, että Orforglipron voisi olla yhtä tehokas tai jopa tehokkaampi kuin Wegovy ja Mounjaro.
Mitä mahdollisia sivuvaikutuksia Orforglipronilla on?
Kuten kaikilla lääkkeillä, Orforglipronilla voi olla mahdollisia sivuvaikutuksia. Kuten muidenkin GLP-1-lääkkeiden kohdalla, yleisimmät kliinisissä tutkimuksissa havaitut sivuvaikutukset olivat ruoansulatuskanavan ongelmat, kuten pahoinvointi, oksentelu, ummetus, ripuli ja närästys.
Nämä sivuvaikutukset ovat annoksesta riippuvaisia, eli ne voimistuvat suuremmilla annoksilla. Ja ne yleensä paranevat ajan myötä, kun kehosi tottuu lääkitykseen.
Lisää kliinisiä tutkimuksia on parhaillaan käynnissä suuremmalla ihmisryhmällä mahdollisten vakavien sivuvaikutusten selvittämiseksi.
Milloin Orforglipron hyväksytään?
Eli Lillyn (sama yritys Zepboundin ja Mounjaron takana) kehittämä Orforglipron on wdelleen kliinisten tutkimusten loppuvaiheessa tyypin 2 diabeteksen ja liikalihavuuden hoidossa, mutta tuloksia ei ole vielä julkaistu. Eli Lilly aikoo jakaa nämä tulokset vuoden 2025 loppuun mennessä.
Sen jälkeen Eli Lilly toimittaa tulokset Yhdysvaltain eeintarvike- ja lääkevirastolle (FDA), ja yhtiö ennustaa, että Orforglipron voitaisiin hyväksyä vuoden 2026 alkuun mennessä.
Mitä tämä tarkoittaa GLP-1-lääkkeiden tulevaisuuden kannalta?
GLP-1-lääkkeiden tulevaisuus näyttää kätevämmältä ja helpommalta. Kun tutkijat parantavat jatkuvasti näiden lääkkeiden ottotiheyttä ja -tapaa, voimme odottaa niiden käytön helpottuvan, niillä on vähemmän sivuvaikutuksia ja ne ovat halvempia.
Tällä hetkellä useimmat GLP-1:t vaativat päivittäisiä tai viikoittaisia annoksia. Mutta tulevina vuosina saatamme nähdä vaihtoehtoja, joita tarvitsee ottaa vain kerran kuukaudessa tai jopa harvemmin, mikä helpottaa ihmisten sairauksien, kuten tyypin 2 diabeteksen ja liikalihavuuden, hallintaa entisestään.
Mitä laihdutuslääkkeitä on saatavilla nyt?
Vaikka Orforgliproni ei ole vielä hyväksytty, on tällä hetkellä saatavilla muita lääkkeitä painonpudotukseen. Tässä on joitakin wsimerkkejä:
- Wegovy (semaglutidi): Viikoittainen GLP-1-pistos, joka auttaa säätelemään ruokahalua ja vähentämään kalorien saantia.
- Mounjaro (tirtsepatidi): Viikoittainen injektio, joka kohdistuu sekä GLP-1- että GIP-reseptoreihin ja auttaa hallitsemaan mielitekoja ja kalorien saantia.
- Saxenda (liraglutidi): Päivittäinen GLP-1-pistos, joka auttaa sinua tuntemaan olosi kylläisemmäksi ja säätelemään ruokahalua.
- Orlistaatti (tuotemerkti Xenical ja Alli): Kolme kertaa päivässä aterioiden yhteydessä otettava pilleri, joka vähentää rasvan imeytymistä.
- Mysimba (bupropioni ja naltreksoni): Päivittäin otettava pilleri, joka vaikuttaa aivoreseptoreihin ja auttaa hallitsemaan ruokahalua.
Mutta riippumatta siitä, minkä hoitovaihtoehdon valitset, nämä lääkkeet toimivat parhaiten yhdistettynä tasapainoiseen ruokavalioon ja säännölliseen liikuntaan.
Allia lukuun ottamatta, useimmat näistä lääkkeistä tarvitsevat reseptin. Useimmissa tapauksissa olet oikeutettu saamaan reseptin lääkäriltäsi, jos painoindeksisi on 30 tai korkeampi tai 27 tai korkeampi ja sinulla on painoon liittyviä terveysongelmia, kuten tyypin 2 diabetes tai sydän- ja verisuonitauti.
Reference Popover #ref1
Treated luotettu lähde
Wharton, S., Blevins, T., Connery, L., Rosenstock, J., Raha, S., Liu, R., Ma, X., Mather, K.J., Haupt, A., Robins, D., Pratt, E., Kazda, C. and Konig, M. (2023).
Daily Oral GLP-1 Receptor Agonist Orforglipron for Adults with Obesity. The New England Journal of Medicine, 389(10).
Reference Popover #ref2
Treated luotettu lähde
Zheng, Z., Zong, Y., Ma, Y., Tian, Y., Pang, Y., Zhang, C. and Gao, J. (2024).
Glucagon-like peptide-1 receptor: mechanisms and advances in therapy. Signal Transduction and Targeted Therapy, 9(1), pp.1–29.
Reference Popover #ref3
Treated luotettu lähde
Ferhatbegović, L. Mršić, D. and Macić-Džanković, A. (2023).
The benefits of GLP1 receptors in cardiovascular diseases. Frontiers in clinical diabetes and healthcare, 8(4): 1293926.
Reference Popover #ref4
Treated luotettu lähde
Frias, J.P., Hsia, S., Eyde, S., Liu, R., Ma, X., Konig, M., Kazda, C., Mather, K.J., Haupt, A., Pratt, E. and Robins, D. (2023).
Efficacy and safety of oral orforglipron in patients with type 2 diabetes: a multicentre, randomised, dose-response, phase 2 study. 402(10400), pp. 472 - 483.
Reference Popover #ref5
Treated luotettu lähde
von Scholten, B.J., Kreiner, F.F., Rasmussen, S., Rossing, P. and Idorn, T. (2022).
The potential of GLP-1 receptor agonists in type 2 diabetes and chronic kidney disease: from randomised trials to clinical practice. Therapeutic Advances in Endocrinology and Metabolism, 13, p.20420188221112490.
Reference Popover #ref6
Treated luotettu lähde
Mantovani, A., Petracca, G., Beatrice, G., Csermely, A., Lonardo, A. and Targher, G. (2021).
Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonists for Treatment of Nonalcoholic Fatty Liver Disease and Nonalcoholic Steatohepatitis: An Updated Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials. Metabolites, 11(2), p.73.
Reference Popover #ref7
Treated luotettu lähde
Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) (2024).
FDA Approves First Treatment to Reduce Risk of Serious Heart Problems Specifically in Adults with Obesity or Overweight. FDA.
Reference Popover #ref8
Treated luotettu lähde
Wilding, J.P.H., Batterham, R.L. and Calanna, S. (2021).
Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. The New England Journal of Medicine, 384(11), pp.989–1002.
Reference Popover #ref9
Treated luotettu lähde
Jastreboff, A.M., Aronne, L.J., Ahmad, N.N., Wharton, S., Connery, L., Alves, B., Kiyosue, A., Zhang, S., Liu, B., Bunck, M.C. and Stefanski, A. (2022).
Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. New England Journal of Medicine, 387(3).
Reference Popover #ref10
Treated luotettu lähde
Dutta, D., Lakshmi Nagendra, Anne, B., Kumar, M., Sharma, M. and A. B. M. Kamrul‐Hasan (2024).
Orforglipron, a novel non‐peptide oral daily glucagon‐like peptide‐1 receptor agonist as an anti‐obesity medicine: A systematic review and meta‐analysis. Obesity science & practice, 10(2).
Miten etsimme ja käsittelemme tietoa.
Kun esitämme sinulle tilastoja, tietoja, mielipiteitä tai yleisesti tunnustettuja asioita, kerromme, mistä tiedot ovat peräisin. Esitämme tietoja kliinisesti luotettavina vain, jos ne ovat peräisin hyvämaineisesta lähteestä, kuten valtion tai hallituksen rahoittamasta terveydenhuoltoelimestä, vertaisarvioidusta lääketieteellisestä aikakauslehdestä tai tunnustetusta analyysi- tai tietoelimestä. Lue lisää toimituskäytännöstämme.
Kerro meille, mitä olet etsimässä.
Onko sinulla aihe, jota haluaisit meidän käsittelevän tulevassa artikkelissa? Kerro meille.
Laita postia. Ollaan yhteydessä.
Tilaa uutiskirjeemme ja saat kaikki uusimmat uutiset.
Vastuuvapauslauseke: Tällä sivulla annetut tiedot eivät korvaa ammattimaista lääketieteellistä neuvontaa, diagnoosia tai hoitoa. Jos sinulla on kysyttävää tai huolia terveydestäsi, ota yhteyttä lääkäriin.
Etsi hoitoa
Suosittuja hoitoja
Haen
Suosittuja hakuja
Tilaa uutiskirjeemme saadaksesi viimeisimmät tiedot aiheesta Painonpudotus ja paljon muuta.
Napsauttamalla Tilaa nyt hyväksyt Tietosuojakäytäntömme.